O departamento desenvolve atividades de pesquisa e desenvolvimento de fármacos e medicamentos de interesse da instituição e do país, a partir de três estratégias principais: engenharia reversa de medicamentos não protegidos por patentes, ou a expirar, e inovação radical e/ou incremental de novos fármacos e medicamentos a partir da química orgânica e medicinal.

O objetivo principal é a síntese de moléculas bioativas com potencial atividade contra malária, doença de Chagas, leishmaniose, tuberculose, câncer e AIDS.

Este departamento também possui uma estrutura denominada Serviço de Aumento de Escala, que tem como objetivo a reprodução dos processos que foram desenvolvidos em pequena escala nos laboratórios de Síntese de Fármacos e outros laboratórios, a fim de padronizar as diversas etapas dos processos e estabelecer parâmetros para viabilizar a produção de fármacos, intermediários químicos, produtos biológicos e fitoterápicos em larga escala. Paralelamente, busca-se a otimização técnica com economia das operações.

1. Estrutura
A Síntese de Fármacos está localizada no campus Manguinhos e possui dois grupos identificados como Síntese de Fármacos 1 e Síntese de Fármacos 2. Do quadro de colaboradores, 30% são doutores e 12% são mestres.

2. Projetos
Os laboratórios possuem 22 projetos de pesquisas, atuando em diversas linhas como doenças negligenciadas, AIDS, câncer, doenças tropicais, malária e leishmaniose, doenças de Chagas, anti-TB, síntese e espectroscopia.

3. Parcerias
Os laboratórios mantêm 21 parcerias técnico-científicas com universidades, institutos de pesquisas, organizações públicas e privadas, através de convênio e acordos de cooperação. Entre elas destaca-se o Instituto Oswaldo Cruz – IOC e a Universidade Federal do Rio de Janeiro – UFRJ.

4. Novas Tecnologias
Com um quadro de 17 Tecnologistas em Saúde Pública, os laboratórios de Síntese de Fármacos desenvolveram nove novas tecnologias que colaboraram para o fortalecimento do desenvolvimento tecnológico da pesquisa científica em Farmanguinhos e no país.

5. Prêmios
Em 2016, os laboratório de Síntese de Fármacos foram agraciados com diversas premiações, entre a Capa da publicação Bioorganic and Medicinal Chemistry pelo trabalho Design, synthesis and anti-P. falciparum activity of pyrazolopyridine-sulfonamide derivatives, homenagens por tempo de serviços dedicados à Fiocruz e pelo melhor trabalho de iniciação científica apresentado, cujo tema foi Planejamento, síntese e avaliação biológica de novos derivados carboidrazonamidas candidatos a protótipos tripanocida.